Drogas Ligam gordura marrom e queimam calorias em pessoas

Estudo clínico da Beta3-adrenérgicos pontos de drogas receptor de benefícios potenciais em obesidade e diabetes

Fonte: joslindiabetescenter.com
Por: Aaron Cypess
BOSTON – (06 de janeiro de 2015)

Em um ensaio clínico em fase precoce liderado por pesquisadores da Joslin Diabetes Center, um medicamento oral aprovado para o tratamento da incontinência ativado com sucesso da gordura marrom, uma forma de gordura que pode ajudar gastar energia. Pelo efeito de pico, a droga aumentou o consumo de energia por mais de um décimo dos voluntários do estudo, sugerindo que ele pode ajudar na perda de peso.

 

Aaron Cypess, MD, Ph.D., um pesquisador no Instituto Nacional de Diabetes e Doenças Drogas Ligam gordura marrom e queimam calorias em pessoasDigestivas e Renais, parte dos Institutos Nacionais de Saúde em Bethesda, MD.

Ao contrário da gordura branca muito mais comum, a gordura marrom pode acelerar o metabolismo em pessoas que são submetidas ao frio. Os cientistas há muito tempo sabiam que esta forma de gordura está presente em bebês e crianças pequenas, e cientistas do Joslin e outras instituições demonstraram em 2009 que essas células podem ser encontradas em adultos também.

Experiências em animais mostraram que as células podem ser ativadas por diferentes agentes, entre os quais as drogas que apontam para uma proteína na superfície das células chamada receptor Beta3-adrenérgico.

No estudo clínico, os pesquisadores testaram uma droga Joslin Beta3, adrenérgico receptor chamado mirabegron, aprovado para melhorar o controle da bexiga nos EUA, por Food and Drug Administration (FDA) em 2012. (conhecido comercialmente como Myrbetriq, a droga é oferecido pela Astellas Pharma, que não foi ligado com o estudo de gordura marrom.)

“Nós esperamos ver um aumento na atividade de gordura marrom e um aumento da quantidade de calorias que está sendo queimado, porque isso é o que tinha sido visto com essas drogas em animais”, diz Aaron Cypess, MD, Ph.D., autor principal de um artigo na revista Cell Metabolism. “E isso é o que encontramos.”

No entanto, ninguém deve ser tentado a usar a droga para perda de peso com base nestes resultados preliminares, adverte Cypess, que conduziu o julgamento como um pesquisador assistente na Joslin e é agora um pesquisador no Instituto Nacional de Diabetes e Doenças Digestivas e Renais, parte dos Institutos Nacionais de Saúde em Bethesda, MD.

Entre as razões para cautela, a dosagem em julgamento foi quatro vezes o nível aprovado pela FDA para o tratamento diário da bexiga, e há preocupações de que mirabegron pode aumentar a pressão arterial e produzir outros efeitos colaterais potencialmente graves.

O julgamento começou recrutando 12 homens saudáveis, com a gordura marrom, que os pesquisadores já haviam detectado pelo frio, o homem com um “arrefecimento colete” cheio de água fria e digitalizá-los viam tomografia por emissão de pósitrons / tomografia computadorizada (PET / CT). Os homens, em seguida, foram dados quer mirabegron ou um placebo, verificado novamente, e testado para o seu consumo de energia ao mesmo tempo em repouso.

Conheca Viva Zero

Estudos anteriores haviam revelado que existem duas formas principais de células de gordura marrom, incluindo o “clássico” de gordura marrom, que está presente no nascimento e gordura “bege”, que pode ser produzido dentro de chamadas de gordura branca. Estudos indicam que a gordura marrom é majoritariamente localizadas ao redor do pescoço e gordura bege é encontrada principalmente nos ombros, tórax e abdômen. A gordura marrom apareceu nos locais esperados entre os voluntários receberam o medicamento, embora a imagem não pode distinguir entre os dois tipos.”Vimos também a gordura marrom em lugares que nem sabia que havia gordura marrom”, comenta Cypess.

No seu efeito máximo, mirabegron aumentou a taxa metabólica por mais do que 10%. “Se o aumento da taxa metabólica foram mantidos por um período suficientemente longo, você poderia começar falando sobre potencialmente ter um efeito sobre a perda de peso”, diz Cypess.

O julgamento não foi projetado para lançar luz sobre a questão de saber se a droga também pode ajudar a criar novas células de gordura marrom. “Nós sabemos de estudos com animais que as drogas que ativam o receptor Beta3-adrenérgicos podem aumentar substancialmente a quantidade de gordura marrom no organismo”, diz ele.

No entanto, os voluntários receberam apenas uma dose única de mirabegron, desde PET / CT envolve a exposição a uma pequena quantidade de radiação. (Cypess e outros pesquisadores estão explorando se a ressonância magnética, ressonância magnética, pode fornecer uma alternativa viável para a imagem latente de gordura marrom, que não apresenta este risco.)

Amplo interesse em ativar a gordura marrom tem sido impulsionada pela sua promessa para perda de peso, o que pode ajudar no tratamento da obesidade e doenças relacionadas, tais como diabetes tipo 2. Estas células também podem oferecer outros efeitos benéficos, tais como a melhoria do metabolismo da glicose, diz Cypess.

Além disso, ele aponta agentes receptores Beta3-adrenérgicos ativar as células de gordura branca. “Há evidências em roedores e humanos que se você estimular a gordura branca para quebrar e liberar seu suprimento de gordura armazenada, pode oxidar (queimar) e diminuir a quantidade de gordura branca no corpo, que tem uma vantagem metabólica que é separar o que quer que a gordura marrom pode estar fazendo “, diz ele.

A partir de uma perspectiva de pesquisa, esses medicamentos podem aliviar logística para estudos clínicos sobre a ativação do tecido adiposo marrom, que exigiu a colocação voluntária em câmaras frigoríficas ou coletes frios. “Agora, você não necessariamente tem que expor as pessoas ao frio; você pode dar-lhes uma pílula, o que torna muito mais fácil estudar o tecido”, Cypess observa.

Outros contribuintes Joslin de papel Cell Metabolism incluem Alessandro Doria, Skyler Kessler, Carla Roberts-Toler e Lauren Weiner. Contribuição também vieram de Jeffrey Inglês, Elisa Franquet e Gerald Kolodny do Beth Israel Deaconess Medical Center; Peter Kahn do Albert Einstein College of Medicine; e Kelly Chatman e Sunia Trauger da Universidade de Harvard.

Este trabalho foi financiado pelo National Institutes of Health (NIH) concede K23 DK081604, P30 DK036836, e o programa de investigação interno do Instituto Nacional de Diabetes e Doenças Digestivas e Renais (NIDDK); a Fundación Alfonso Martín Escudero; eo Clinical Translational Ciência Award UL1RR025758 a Universidade de Harvard e BIDMC do Centro Nacional de Pesquisa de Recursos (NCRR).

O conteúdo deste comunicado de imprensa é da exclusiva responsabilidade dos autores e não representam, necessariamente, a posição oficial do NIH.

O site Diabete.Com.Br avisa: As informações contidas neste site não se destinam ou implica a ser um substituto para aconselhamento médico profissional, diagnóstico ou tratamento. Todo o conteúdo, incluindo texto, gráficos, imagens e informações, contidos ou disponíveis através deste site são apenas para fins informativos gerais. As opiniões expressas aqui são as opiniões de escritores, colaboradores e comentaristas, e não são necessariamente aqueles de Diabete. Com.Br. Nunca desconsidere o conselho médico profissional ou demorem a procurar tratamento médico por causa de algo que tenha lido ou acessado através deste site.